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无论药物是由医生开处方,在柜台买来还是非法获得,我们大多认为他们的行动机制是理所当然的,并相信他们会做他们应该做的事,但布洛芬药丸如何能够解除你的头痛

抗抑郁药有助于平衡大脑化学吗

对于看起来如此令人难以置信的东西,药物力学非常简单它主要是关于受体和激活它们的分子受体是嵌入细胞壁的大蛋白分子,或膜它们从其他分子接收(因此“受体”)化学信息 - 例如作为药物,激素或神经递质 - 细胞外的这些外部分子与细胞内的受体结合,激活受体并在细胞内产生生化或电信号这个信号然后使细胞做一些事情,比如让我们感到疼痛那些分子结合特定受体并导致细胞中的过程变得更加活跃被称为激动剂激动剂是在细胞中引起特定生理反应的物质它们可以是天然的或人工的

例如,内啡肽是阿片受体的天然激动剂但是吗啡 - 或在体内变成吗啡的海洛因 - 是主要阿片类药物受体的激动剂r人工激动剂在结构上与受体的天然激动剂相似,它可以对受体具有相同的作用

许多药物被制成模仿天然激动剂,因此它们可以与它们的受体结合并引发相同的 - 或相互强度 - 反应简单地说,激动剂就像是锁定(受体)的关键,并将其打开门(或发出生化或电信号发挥作用)自然激动剂是主键,但有可能设计其他例如,做同样工作的关键(激动剂药物)吗啡不是由身体设计的,但可以在鸦片罂粟中自然发现

运气它模仿天然阿片类激动剂的形状,即内啡肽,即天然止痛药负责“内啡肽高”特定的影响,如疼痛缓解或兴奋发生,因为阿片受体只存在于影响这些功能的大脑和身体的某些部位大麻的主要活性成分,THC,是大麻素受体的激动剂,致幻药物LSD是一种合成分子,模仿神经递质血清素在其众多受体之一的激动剂作用 - 5HT2A受体拮抗剂是一种药物,被指定为直接反对激动剂的作用

使用锁和钥匙类比,一个对手就像一个很好地适合锁的钥匙,但没有正确的形状来转动锁当这个钥匙(拮抗剂)被插入锁中,正确的钥匙(激动剂)可以因为受体分子中的拮抗剂的存在阻止了激动剂的作用再次,让我们想到吗啡作为阿片受体的激动剂如果有人正在经历可能致命的吗啡过量,阿片类药物受体拮抗剂纳洛酮可以逆转这种作用这是因为纳洛酮(以Narcan销售)很快就占据了体内所有的阿片受体,并且成型从结合到激活它们变形当受体不与受体结合时,反应物会进入和离开受体,拮抗剂可以进入并阻断受体因为一旦拮抗剂占据受体,受体就不能被激活,没有反应Narcan的作用即使过量受害者无意识或接近死亡,他们也可以在注射后数秒内完全清醒并保持警觉

膜转运蛋白是嵌入细胞膜中的大蛋白质,可以从细胞外部穿过较小的分子 - 如神经递质 - 释放它们,回到里面一些药物可以抑制它们的作用离子选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs) - 如抗抑郁药氟西汀(Prozac) - 像这样的工作5-羟色胺是一种调节情绪,睡眠和其他功能的脑神经递质体温它从神经末梢释放,与大脑附近细胞中的5-羟色胺受体结合

为了使过程顺利进行,化学物质从终端释放后,大脑必须迅速关闭来自5-羟色胺的信号

神经末梢中5-羟色胺转运蛋白的瞬间返回终端内部供以后使用SSRI药物通过卡在真空软管内工作因此,未结合的血清素分子不能被运回到终端因为更多的血清素分子然后在受体周围停留更长时间,它们继续刺激它们我们可以粗略地说额外的血清素适度地调高信号的体积以增强积极情绪但是这对抑郁和焦虑产生影响的实际方式要复杂得多

大约40%的药物仅针对一个超家族的受体--G蛋白偶联受体这些药物机制存在差异,包括部分激动剂和作用者像拮抗剂但略有不同总的来说,很多药物的行为属于abov描述的类别Ë

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